El vocablo ha pasado a ser bastante popular. Ya son muchos
los que manejan en su vocabulario con mucha soltura estas siglas. Y muchos
conocen para que se usan.
los que manejan en su vocabulario con mucha soltura estas siglas. Y muchos
conocen para que se usan.
No se debe olvidar, que como fármacos que son ,requieren en
la mayoría de las ocasiones una vigilancia estrecha por parte de los
profesionales médicos; si bien en algunas patologías o síntomas menores, pueden
ser dispensados en la farmacia, junto con algunos consejos.
la mayoría de las ocasiones una vigilancia estrecha por parte de los
profesionales médicos; si bien en algunas patologías o síntomas menores, pueden
ser dispensados en la farmacia, junto con algunos consejos.
Propiedades de los aines
Los AINES son un grupo muy variado y heterogéneo de fármacos
con propiedades Analgésicas y Antipireticas,también Antiinflamatorias para la
mayoría.
con propiedades Analgésicas y Antipireticas,también Antiinflamatorias para la
mayoría.
AINES significa “Antiinflamatorios no esteroideos”, para
diferenciarlos de los antiinflamatorios esteroideos con un mecanismo de acción
diferente y una estructura química distinta.
diferenciarlos de los antiinflamatorios esteroideos con un mecanismo de acción
diferente y una estructura química distinta.
Familias de AINES
Clásicamente los AINES se han clasificado atendiendo a su
estructura química.
estructura química.
Así se distinguen hasta nueve grupos distintos de AINES. Os
nombraré unos cuantos de cada grupo.
nombraré unos cuantos de cada grupo.
- Grupo 1 de los Salicilatos: aquí nos encontramos con el
clásico acido acetilsalicilico, prototipo de los salicilatos acetilados, y
otros como el acetilsalicilato de lisina. - Grupo 2 de los Paraaminofenoles: Paracetamol. Estos no son
antiinflamatorios. - Grupo 3 o Pirazólicos: Metamizol, Benzidamina……..
- Grupo 4 o Arilpropiónicos: Ibuprofeno, Naproxeno,
Flurbiprofeno, Ketoprofeno,………. - Grupo 5 o Arilacéticos: Indometacina, Ketorolaco,
Diclofenaco…… - Grupo 6 o Fenamatos: Acido mefenámico, acido niflúmico….
- Grupo 7 o de los Oxicams: Piroxicam, Meloxicam, Nimesulida………
- Grupo 8 o Coxibs: Celecoxib, Parecoxib……..
- Grupo 9, otros: Clonixinato de lisina…………
Como actúan los AINES
El efecto antiálgico. Los AINES actúan inhibiendo la ciclooxigenasa, enzima
importante en la producción de prostaglandinas. Estas a su vez son unas sustancias
mediadoras del dolor y la inflamación.
importante en la producción de prostaglandinas. Estas a su vez son unas sustancias
mediadoras del dolor y la inflamación.
La ciclooxigenasa presenta dos formas: COX-1 y COX-2.
La mayoría de Aines no son selectivos, inhiben tanto la
COX-1 como la COX-2, excepto los Coxibs, meloxicam, nimesulida, nabumetona que
son inhibidores selectivos de la COX-2.
COX-1 como la COX-2, excepto los Coxibs, meloxicam, nimesulida, nabumetona que
son inhibidores selectivos de la COX-2.
El efecto antiinflamatorio se debería a la inhibición de la
COX-2 y a la inhibición de la síntesis de eicosanoides.
COX-2 y a la inhibición de la síntesis de eicosanoides.
Al inhibir la COX-1 también inhiben las prostaglandinas
protectoras de la mucosa gastrointestinal, de ahí que un efecto adverso
importante sea su capacidad lesiva de la mucosa gástrica.
protectoras de la mucosa gastrointestinal, de ahí que un efecto adverso
importante sea su capacidad lesiva de la mucosa gástrica.
Y por ello también presentan mejor tolerancia gástrica los
que inhiben selectivamente la COX-2.
que inhiben selectivamente la COX-2.
Además poseen acción antipirética. Reducen la temperatura
corporal cuando esta previamente aumentada por acción de pirógenos, es decir
cuando hay fiebre. Si no hay fiebre, no bajan la temperatura.
corporal cuando esta previamente aumentada por acción de pirógenos, es decir
cuando hay fiebre. Si no hay fiebre, no bajan la temperatura.
Acción antiagregante plaquetaria. Las plaquetas poseen
COX-1. Los AINES no selectivos por lo
tanto afectaran a la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado.
COX-1. Los AINES no selectivos por lo
tanto afectaran a la agregación plaquetaria y el tiempo de sangrado.
La aspirina o acido acetilsalicilico inhibe de un modo
irreversible la agregación plaquetaria, por lo que esta actividad perdura
varios días después de su ingestión. Otros AINES producen una inhibición
reversible que persiste mientras el fármaco se encuentra en sangre.
irreversible la agregación plaquetaria, por lo que esta actividad perdura
varios días después de su ingestión. Otros AINES producen una inhibición
reversible que persiste mientras el fármaco se encuentra en sangre.
Por ello el acido acetilsalicilico se usa como
antitrombotico a pequeñas dosis y también por esa razón los enfermos en
tratamiento con anticoagulantes no pueden tomar AINES no selectivos, salvo
paracetamol, porque hay riesgo de hemorragias.
antitrombotico a pequeñas dosis y también por esa razón los enfermos en
tratamiento con anticoagulantes no pueden tomar AINES no selectivos, salvo
paracetamol, porque hay riesgo de hemorragias.
Acido acetilsalicilico y derivados
Poseen actividad analgésica, antipirética, antiinflamatoria
y antiagregante plaquetar.
y antiagregante plaquetar.
Además a dosis altas el salicilato se comporta como
uricosurico (elimina acido úrico por orina).
uricosurico (elimina acido úrico por orina).
Su principal reacción adversa tiene lugar a nivel
gastrointestinal.
gastrointestinal.
Su efecto lesivo sobre la mucosa gastrointestinal es mayor
para el acido acetilsalicilico y disminuye para las sales, y las formas
solubles y de liberación retardada.
para el acido acetilsalicilico y disminuye para las sales, y las formas
solubles y de liberación retardada.
No deben tomarlo niños, ya que en ellos se ha descrito la
aparición del síndrome de Reye, al ser tratados con AAS durante infecciones
víricas.
aparición del síndrome de Reye, al ser tratados con AAS durante infecciones
víricas.
Son útiles como analgésicos solos o asociados a un opiáceo
menor como la codeína, en dolores dentales, cefaleas, jaquecas, dolores postoperatorios,
dolor de regla etc.
menor como la codeína, en dolores dentales, cefaleas, jaquecas, dolores postoperatorios,
dolor de regla etc.
Útiles como antiinflamatorios en artritis reumatoides,
osteoartrosis, tendinitis, bursitis…
osteoartrosis, tendinitis, bursitis…
También se usan como antiagregantes plaquetarios a dosis
bajas de 100 o 300 mg.
bajas de 100 o 300 mg.
Paracetamol o acetaminofeno
Este es antipirético y analgésico con escasa actividad antiinflamatoria.
Se considera de elección en dolores moderados si no existe componente
inflamatorio.
Se considera de elección en dolores moderados si no existe componente
inflamatorio.
En sentido estricto no es un AINE.
Su principal riesgo es la toxicidad hepática.
Metamizol o dipirona
Es un derivado de pirazolona ,menos lesivo para la mucosa
digestiva ,y que posee una ligera acción relajante de la fibra muscular lisa,
por lo que es útil en dolores de tipo cólico.
digestiva ,y que posee una ligera acción relajante de la fibra muscular lisa,
por lo que es útil en dolores de tipo cólico.
Su principal reacción adversa es la agranulocitosis y anemia
aplasica.
aplasica.
Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno,
Piketoprofeno……..
Todos con actividad analgésica, antitérmica,
antiinflamatoria y antiplaquetaria.
antiinflamatoria y antiplaquetaria.
Se diferencian en el tiempo que dura su acción,
lo que incide en su pauta de dosificación. Algunos requieren tres tomas diarias
y en otros se reduce a dos.
lo que incide en su pauta de dosificación. Algunos requieren tres tomas diarias
y en otros se reduce a dos.
El ibuprofeno es el que mejor tolerancia digestiva presenta,
pero posee menor actividad antiinflamatoria que otros AINES.
pero posee menor actividad antiinflamatoria que otros AINES.
Indometacina
Es muy eficaz frente a la artritis reumatoide y muy útil en
ataques agudos de gota y como profilaxis de ataques recurrentes.
ataques agudos de gota y como profilaxis de ataques recurrentes.
Si bien posee reacciones adversas neurológicas frecuentes
como cefaleas, vértigo, confusión mental…., lo cual se evita administrando el
fármaco por vía rectal antes de acostarse.
como cefaleas, vértigo, confusión mental…., lo cual se evita administrando el
fármaco por vía rectal antes de acostarse.
Algunos consejos sobre AINES
- Tomar los aines con comida o leche, para reducir molestias gástricas.
- Si aparecen erupciones cutáneas, dolor estomacal, heces oscuras,
alteraciones visuales, edema o dolor de cabeza prolongado consultar al
profesional médico. - Si aparece alguna reacción de tipo asmático igualmente
recurrir al médico. - No tomar estos medicamentos más de siete días seguidos sin
consultar al médico. - Durante tratamientos prolongados es preciso controlar la función
hepática. - No exceder la dosis máxima diaria que indique el prospecto.
- Cuidado con el sol, ya que se han descrito algunas
reacciones de fotosensibilidad en algunos pacientes tratados con AINES. - Los antiinflamatorios administrados en embarazo a término
pueden retrasar el parto. - En pacientes con riesgo de desarrollar ulceras digestivas
por la ingestión de AINES deben considerar la administración preventiva de
protectores gástricos del tipo de inhibidores de la bomba de protones,
antihistamínicos H2 o misoprostol.
Historia
Quería mencionar el origen del primer aine y que es la
corteza de sauce.
corteza de sauce.
La corteza de sauce fue utilizada durante muchos siglos por diferentes culturas como remedio
analgésico y antifebril.
analgésico y antifebril.
La corteza de sauce es rica en salicina, sustancia que le
proporciona las actividades descritas.
proporciona las actividades descritas.
A
partir de ella se desarrollo el acido acetil salicílico , que a principios del
siglo XIX salió al mercado con el nombre de aspirina.
partir de ella se desarrollo el acido acetil salicílico , que a principios del
siglo XIX salió al mercado con el nombre de aspirina.
Posteriormente se desarrollarron otras moléculas como la
indometacina y la fenilbutazona.
indometacina y la fenilbutazona.
La investigación en el campo del dolor y la inflamación ha
sido abundante dando lugar a todas las estructuras químicas mencionadas al principio,
siempre buscando mejorar la relación beneficio/riesgo.
sido abundante dando lugar a todas las estructuras químicas mencionadas al principio,
siempre buscando mejorar la relación beneficio/riesgo.
No solo se han desarrollado nuevas moléculas, sino también
formas de presentación novedosas con recubrimientos entéricos o formas de
liberación programadas que permitan una menor agresividad en la mucosa
digestiva y unas concentraciones más constantes del fármaco en sangre.
formas de presentación novedosas con recubrimientos entéricos o formas de
liberación programadas que permitan una menor agresividad en la mucosa
digestiva y unas concentraciones más constantes del fármaco en sangre.
